Ensayos de GPCR Gai/o
Los receptores acoplados a proteína G (GPCR) acoplados a Gi/o son un subconjunto de GPCR que se acoplan con la subunidad de proteína Gαi/o.
• Los GPCR Gαi/o participan en procesos fisiológicos que van desde la sensación de dolor hasta la neurotransmisión y las respuestas autoinmunes. Los receptores acoplados a Gi/o incluyen muchos receptores de neurotransmisores como los receptores de serotonina, GABA y dopamina, algunos receptores de opioides y muchos más objetivos farmacológicamente relevantes para el tratamiento de una variedad de afecciones médicas.
• Una vía de señalización clave para los GPCR acoplados a Gi/o es mediante la activación de los canales de potasio rectificador interno (K⁺) activados por la proteína G, más conocidos como canales GIRK. La modulación de los canales GIRK mediada por GPCR no solo es de gran importancia fisiológica, sino que también proporciona un medio conveniente para medir la actividad de Gαi/o GPCR utilizando ensayos de flujo de talio basados en fluorescencia.
• Un enfoque de ensayo de flujo de talio basado en GIRK ofrece algunas ventajas clave en comparación con otros enfoques que se utilizan para medir la actividad de los GPCR Gαi/o. A diferencia del enfoque más común que utiliza medidas de punto final fijo de AMPc, el ensayo GIRK es una medida en tiempo real de la activación de GPCR y no requiere elevaciones no fisiológicas de AMPc intracelular. Otro enfoque popular es la expresión de subunidades Gα quiméricas (p. ej., Gα16) para inducir que los GPCR Gi/o promuevan la liberación de calcio intracelular mediante un acoplamiento no nativo. Sin embargo, el flujo de talio basado en GIRK permite la medición de la actividad de Gαi/o GPCR a través de su mecanismo de acoplamiento nativo Gβ/γ.
Ensayos de flujo de talio para GPCR
ION ofrece dos ensayos de flujo de talio que le permiten ejecutar ensayos de actividad Gαi/o GPCR acoplados a GIRK basados en fluorescencia en su programa de descubrimiento de fármacos mediante detección de alto rendimiento.
Brilliant Thallium Flex
Un ensayo del canal de potasio y mucho más. El ensayo de flujo de talio (Tl⁺) de alto rendimiento y sin lavado de ION es una solución óptima para medir la actividad de los canales de potasio (K⁺), sodio (Na⁺) y cationes no selectivos y sus efectores, incluidos los transportadores y los GPCR. (EX 490 nm, EM 505 nm) Ensayo de talio (Tl⁺) de alto rendimiento y sin lavado. La solución más flexible para medir la actividad de GPCR utilizando canales GIRK. 10 placas. Ver Producto
Brilliant Thallium Gold
Un ensayo del canal de potasio y mucho más. Brilliant Thallium Gold incluye Thallos Gold: el indicador de talio (Tl+) fluorescente de oro (Ex/Em = 528/552 nm) de ION. La excitación y emisión desplazadas al rojo permiten la multiplexación con células que expresan GFP u otros indicadores fluorescentes verdes. Útil para ensayos de canales de potasio (K+) basados en fluorescencia y para estudiar una amplia variedad de canales de cationes monovalentes (canales de sodio), transportadores y GPCR. 10 placas. Ver Producto
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